Андрокур

Андрокур® Таблетки — 1 табл. ципротерона ацетат — 10 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; поливидон 25000; магния стеарат; диоксид кремния коллоидный (аэросил) в блистере с календарной шкалой 15 шт.; в коробке 1 блистер. Таблетки — 1 табл. ципротерона ацетат — 50 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; повидон 25000; магния стеарат; диоксид кремния микронизированный (аэросил) во флаконах по 20 и 50 шт.; в коробке 1 флакон. Таблетки — 1 табл. ципротерона ацетат — 100 мг вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; повидон 25000; магния стеарат в блистере 10 шт.; в коробке 6 блистеров. Андрокур® Депо Раствор для инъекций масляный — 1 амп. (3 мл) ципротерона ацетат — 300 мг вспомогательные вещества: бензилбензоат; масло касторовое для инъекций в коробке 3 ампулы темного стекла в комплекте с ампульным ножом.

Андрокур® (10 мг): круглые белые или слегка желтоватые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BW» — на другой. Андрокур® (50 мг): круглые белые или слегка желтоватые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольника, внутри которого буквы «BV» — на другой. Андрокур® (100 мг): капсуловидные, от белого до светло-желтого цвета таблетки. С обеих сторон риски выдавлено «LA», с обратной стороны — шестиугольник. Андрокур® Депо: прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.

Андрокур®, 10 мг После приема внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется в широком дозовом диапазоне. Cmax в сыворотке после приема 10 мг достигается приблизительно через 1,5 ч и составляет около 75 нг/мл. Общий Cl — 3,6 мл/мин/кг. Метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основным метаболитом является 15бета-гидрокси-производное. Некоторое количество полученной дозы выделяется в неизмененном виде с желчью. Основная часть полученной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7, T1/2 — 1,9 дня. Скорость элиминации метаболитов из плазмы имеет сходную величину (T1/2 — 1,7 дня). Ципротерона ацетат связывается почти исключительно с плазменным альбумином. В свободном состоянии находится около 3,5-4%. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата. Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятно повышение концентрации ципротерона в сыворотке в 2-2,5 раза за один цикл лечения. Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата практически полная. Андрокур®, 50 мг Ципротерона ацетат полностью всасывается после приема внутрь. Он связывается почти исключительно с альбумином плазмы. В свободном состоянии находится около 3,5-4 %. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата. T1/2 — (43,9±12,8) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки — (3,5±1,5) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата — практически полная (около 88%). Андрокур®, 100 мг Препарат полностью всасывается после приема внутрь. Cmax препарата в сыворотке крови достигается в среднем через (2,8±1,1) ч. Связывание с белками (преимущественно с альбуминами) сыворотки крови — около 96%. T1/2 — (42,8±9,7) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки — (3,8±2,2) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Андрокур® Депо После в/м введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Cmax — (180±54) нг/мл, достигается через 2-3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с Т1/2 — (4±1,1) дня. Равновесная концентрация достигается через 5 нед. Ципротерона ацетат почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Только 3,5-4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата. Б`oльшая часть выводится в виде метаболитов с мочой и калом, небольшие количества — с желчью в неизмененном виде.

Андрокур®, 10 мг Действующее вещество Андрокура® 10 мг ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются также и в женском организме. Поэтому у женщин Андрокур® 10 мг устраняет патологические изменения, которые обусловлены усиленным образованием андрогенов или повышенной чувствительностью к ним: сильное оволосение лица и других частей тела, а также угри и себорею, которые в значительной степени обусловлены зависящей от андрогенов усиленной функцией сальных желез. Андрокур®, 50 и 100 мг Андрокур® Депо Ципротерона ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы. У мужчин при применении ципротерона ацетата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Андрокур®, 10 мг Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как: гирсутизм средней степени тяжести (патологическое оволосение лица и тела средней степени тяжести); андрогенная алопеция средней степени тяжести (обусловленное андрогенами облысение средней степени тяжести); тяжелые и среднетяжелые формы угревой болезни (акне) и себореи. При акне и себорее средней тяжести показан дополнительный прием Андрокура® в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане®-35. Андрокур®, 50 мг неоперабельный рак предстательной железы. повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях. Андрокур®, 100 мг метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона). Андрокур® Депо повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях; антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы.

Андрокур®, 10 мг беременность; грудное вскармливание; заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени в анамнезе или в настоящее время); идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности; герпес беременных в анамнезе; кахексия; тяжелая хроническая депрессия; тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе); тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией; серповидно-клеточная анемия; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; подростковый возраст (до завершения периода полового созревания). Андрокур®, 50 и 100 мг Андрокур®Депо повышенная чувствительность к ципротерону или к другим составным частям препарата; заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции; синдром Дубина-Джонсона; синдром Ротора; опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы); кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы); тяжелая хроническая депрессия; тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время. Применение препарата Андрокур® 50 мг и Андрокур® Депо с целью снижения полового влечения при сексуальных отклонениях противопоказано: при наличии у пациента тяжелых форм диабета; серповидно-клеточной анемии. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Следует применять препарат Андрокур® 100 мг при следующих заболеваниях: тромбоэмболитические процессы в анамнезе; тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями; при серповидно-клеточной анемии.

Андрокур®, 10 мг Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Андрокур®, 10 мг Могут наблюдаться изменения массы тела и либидо, напряженность и болезненность молочных желез, депрессивные состояния. Редко — аллергические реакции и зуд. Следует учесть побочные эффекты, которые содержатся в инструкции по применению препарата Диане®-35. Андрокур®, 100 мг В начале лечения могут отмечаться боли в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, апатия, депрессивные состояния или состояние беспокойства, снижение способности концентрации внимания. Редко могут наблюдаться аллергические реакции, увеличение или уменьшение масса тела. Возможно появление гинекомастии и подавление сперматогенеза, обратимое снижение полового влечения и потенции. Длительное подавление выработки андрогенов в редких случаях может привести к возникновению остеопороза. В единичных случаях при применении высоких доз наблюдается чувство нехватки воздуха и нарушения функции печени. Андрокур® 50 мг, Андрокур® Депо Следующие нежелательные эффекты (см. таблицу) отмечались у пациентов на фоне применения ципротерона ацетата (постмаркетинговые данные), но их связь с Андрокуром® не могла быть ни подтверждена, ни опровергнута. Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA — медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (версия 8.0). Синонимы или близкие по смыслу состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание. У мужчин на фоне лечения Андрокуром® снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии. В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура® происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием Андрокура® может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы. Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром® длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза. Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура® в дозе 25 мг и более. См. также раздел «Особые указания».

Андрокур®, 10 мг Может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине. Андрокур®, 50 мг Андрокур® Депо Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата. Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6. Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма. У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине. Андрокур®, 100 мг Антигонадотропное действие ципротерона ацетата усиливается при его комбинированном применении с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона. Под действием ципротерона ацетата уменьшается первоначальное повышение выработки тестостерона, вызываемое агонистами гонадотропин-рилизинг гормона.

Андрокур® Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Андрокур®, 10 мг Для обеспечения надлежащей контрацепции и предотвращения межменструальных кровотечений Андрокур® принимают в сочетании с препаратом Диане®-35. Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (1-й день менструального кровотечения). Как правило, дополнительно к Диане®-35 ежедневно принимают по 1 табл. Андрокура® в одно и то же время c 1-го по 15-й день цикла лечения. В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. После приема 15 табл. в течение 15 дней, в оставшиеся 6 дней принимают только Диане®-35. Когда через 21 день приема календарная упаковка Диане®-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться кровотечение. После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур® и Диане®-35. Если во время перерыва кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность. Если женщина забыла принять таблетку Диане®-35 в обычное время, то это следует сделать не позже чем в течение последующих 12 ч. Если со времени обычного приема Диане®-35 прошло более 12 ч, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на указания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане®-35. Если после данного цикла кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность. Пропуск таблеток Андрокур® может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать межменструальное кровотечение. Пропущенные таблетки Андрокур® оставляют не принятыми (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку), и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с Диане®-35. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их реакции на лечение. Обычно препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при угревой болезни и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции. После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане®-35. Андрокур®, 50 и 100 мг Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях: как правило, начальная доза — 1 табл. (по 50 мг 2 раза в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура® 50 мг 2-3 раза в день) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата следует попытаться снизить дозу препарата до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг/сут (по 1/2 табл. 2 раза в день). При подборе поддерживающей дозы или при отмене терапии дозу следует снижать постепенно. С этой целью суточную дозу рекомендуется сокращать на 1 табл., или лучше на 0,5 табл., с интервалом в несколько недель. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур® в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии. Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы: по 200-300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура® 50 мг или по 1 табл. Андрокура® 100 мг 2-3 раза в день, длительно). При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозировку. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат Андрокур®, 100 мг следует отменить. Для сокращения первоначального увеличения уровня андрогенов при терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ): вначале — по 200 мг в день (по 2 табл. Андрокура® 50 мг или по 1 табл. Андрокура® 100 мг 2 раза в день) в качестве монотерапии в течение 5-7 дней, затем — по 200 мг в день в течение 3-4 нед в сочетании с агонистом ГнРГ в рекомендованной изготовителем дозировке. Для лечения «приливов жара» на фоне терапии аналогами ГнРГ или после орхиэктомии: по 50-100 мг/сут (по 1-3 табл. Андрокура® 50 мг или по 0,5-1,5 табл. Андрокура® 100 мг в день), при необходимости с последующим увеличением дозы до 300 мг в день (по 2 табл. Андрокура® 50 мг или по 1 табл. Андрокура® 100 мг 3 раза в день). Андрокур® Депо В/м, медленно, глубоко в мышцу. Как и все масляные растворы Андрокур® Депо вводят только в/м! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций. Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата. Снижение полового влечения при сексуальных отклонениях: обычно по 300 мг (1 амп.) в/м каждые 10-14 дней. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 амп.) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями. Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур® Депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии. Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы: по 300 мг в/м каждые 7 дней. При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозировку.

Андрокур®, 10 мг В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур®, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после единичного случайного приема многократной терапевтической дозы также маловероятен. О передозировке при однократном применении большого количества таблеток Андрокура® 10 мг не сообщалось. Симптомы (при случайном приеме большой дозы препарата): тошнота, межменструальные кровотечения у женщин. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Андрокур®, 50 и 100 мг Андрокур® Депо Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу.